Méchanisme d'action du Baricitinib

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BARICITINIB (1,2,3)

Le Baricitinib est une petite molécule synthétique.

C’est un inhibiteur sélectif et réversible des Janus kinases (JAK) 1 et JAK2.

Dans des tests d’activité d’enzymes isolées, le baricitinib a inhibé l’activité de JAK1, JAK2, de la tyrosine kinase 2 et de JAK3 avec des valeurs d’IC50 de 5,9, 5,7, 53 et > 400 nM respectivement.

Mécanisme d'action(1,4)

Les Janus kinases (JAK) sont des enzymes impliquées dans la transduction des signaux intracellulaires provenant de récepteurs membranaires pour un certain nombre de cytokines et de facteurs de croissance impliqués dans l’hématopoïèse, l’inflammation et la fonction immunitaire. Dans la voie de signalisation intracellulaire, les JAK phosphorylent et activent des transducteurs de signaux et activateurs de transcription (STATs), qui activent l’expression des gènes dans la cellule.

Le baricitinib module ces voies de signalisation par inhibition partielle de l’activité enzymatique de JAK1 et de JAK2, réduisant ainsi la phosphorylation et l’activation des STATs.

Mecanisme d'action du baricitinib

STAT : signal transducer and activator of transcription
P : Phosphorylation

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    1- Résumé des Caractéristiques du Produit Olumiant®,
  • 2- EPAR summary for the public. EMA/868827/2016 EMEA/H/C/004085. last updated in 02-2017,
  • 3- Shi JG et al. The Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Safety of Baricitinib, an Oral JAK 1/2 Inhibitor, in Healthy Volunteers. The Journal of Clinical Pharmacology 2014;54(12) 1354–1361,
  • 4- Walker JG & Smith MD. The Jak-STAT Pathway in Rheumatoid Arthritis. The Journal of Rheumatology 2005;32(9):1650-3.

PP-BA-FR-0322 – 18/01/61751780/PM/003-V3 – Décembre 2018

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